Érbetegségek - a Magyar Angiológiai és Érsebészeti Társaság tudományos folyóirata

A gyógyszer a glükozaminoglikánok (GAG) osztályába tartozó eredeti molekula, amely iduronil-glükozaminilglikánból (IGS; molekulájának 80%-a) és dermatán szulfátból (DS; 20%) áll, melyet thrombosisveszéllyel járó érbetegségek kezelésére alkalmaznak. A GAG-ok különböző szulfát-jellemzőjű diszacharidok soros láncaiból álló természetes poliszacharid származékok. Gyakorlatilag emberi és állati szervezetben is megtalálhatók és többféle biológiai funkciót töltenek be. Más GAG-okat, pl. heparinokat is alkalmaznak terápiában, de a szulodexid egyedi farmakológiai és klinikai profillal rendelkezik, amint azt a farmakokinetikája, hatásmechanizmusa, hatékonysága és tolerálhatósága is mutatja.
Kiemelendő, hogy a heparinoktól eltérően, a farmako - kinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy orális alkalmazásnál a szulodexid a bélnyálkahártyán keresztül jelentős mértékben felszívódik. Affinitást mutat az érfal iránt, ahol a felszívódás után nagyrészt kimutatható. Orális alkalmazás esetén a szulodexid mentes a vérzéssel járó mellék - hatásoktól, parenterális alkalmazás esetén pedig kisebb a vérzés kockázata, mint más terápiás GAG-ok esetében.
A szulodexidet Olaszországban fejlesztették ki és jelenleg több mint 40 országban kapható. A jóváhagyott indikációk köre igen széles:

a vénás betegségektől (pl. krónikus vénás elégtelenség és vénás fekély)
az artériás betegségeken át (pl. perifériás artériás obliteratív betegség)
a cukorbetegség makro- és mikrovaszkuláris szövőd - mé nyéig terjed (pl. diabéteszes láb, nefropátia és retinopátia).

A klinikai vizsgálatok alátámasztják az alkalmazást ezen látszólag különböző érbetegségeknél. Ennek magyarázata a szulodexid multifaktoriális hatásmechanizmusában rejlik, amely mind hozzájárul az említett érrendszeri betegségek patogenetikai tényezői elleni küzdelemhez. Mind a vénák, mind az artériák esetében, és különösen azok endoteliális felületét illetően az érfal védelme és lehetséges hely - reállítása tűnik a szulodexid-kezelés legfőbb farmakológiai hatásának.

Antiproliferatív hatása az endotheliális glikokalix, az ér endothelium és a szubendotheliális kötőszövetek, valamint a simaizomszövetek szintjén történik.
Antilipaemiás hatása az endothelből és a májból lipo protein lipáz felszabadító hatásának köszönhető, mely a plazma trigliceridet jelentősebben, de az összkoleszterin szintet is csökkenti.
Csökkenti a vér viszkozitását, melyben a legnagyobb szerepe egyértelműen a szulodexid fibrinogénszintcsökkentő hatásának van.
Javítja a mikro- és makrokeringés hatékonyságát a végtagok vénás rendszerében.
Gyulladáscsökkentő hatással is bír. Dózisfüggően gátolja például a glükóz-indukálta intracelluláris szabadgyök képződést, valamint az MCP-1 és az IL-6 képződését.

Mindezen hatásokat, illetve a készítmény számos klinikai vizsgálati eredményeit is figyelembe véve, a szulodexid igéretesnek tűnik a vascularis kórképek fentebb jelzett eseteiben az eddig szerény terápiás lehetőségeink bővítésében.

Prof. dr. Pécsvárady Zsolt

Érbetegségek: 2012/1. - 28. oldal

<< Vissza